中文名稱：Vorasidenib，PVM/MA共聚物，AG-881

英文名稱：Vorasidenib

CAS：1644545-52-7

分子式：C14H13ClF6N6

分子量：414.74

生物活性：Vorasidenib (AG-881) 是一種可口服的腦滲透第二代雙重突變型異檸檬酸脫氫酶 1 和 2 (mIDH1/2) 抑制劑。 Vorasidenib (AG-881) 對 (D)-2-hydroxyglutarate (D-2-HG) 具有納摩爾抑制作用，IC50 范圍為 0.04~22 nM IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H 和 IDH1 R132S 以及 7~14 nM 對抗 IDH2 R140Q 和 130 nM 對抗 IDH2 R172K[1][2]。 IC50 和目標：IC50：0.04~22 nM（IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S）、7~14 nM（IDH2 R140Q）、130 nM（IDH2 R172K）[2]  體外：Vorasidenib 對人膠質母細胞瘤 U-87 MG pLVX-IDH2 R140Q-neo、纖維肉瘤 HT-1080 和神經(jīng)球 TS603 細胞具有很強的抗增殖活性，IC50 均小于 50 nM[2 ]。