發(fā)布時(shí)間: 2021-07-26 點(diǎn)擊次數(shù): 901次
勞拉替尼中間體是用于原料藥合成工藝過(guò)程中的一些化工原料或化工產(chǎn)品。中間體只能用于合成下一步產(chǎn)物,通過(guò)中間體制造出原料藥,多數(shù)有機(jī)化學(xué)反應(yīng)的進(jìn)行是通過(guò)生成某些中間體完成的,這些中間體很活潑,存在的時(shí)間很短,形成后立即參與下面的反應(yīng),所以通常稱其為活性中間體?;钚灾虚g體雖然非常活潑,但仍有一定的相對(duì)穩(wěn)定性,可以檢測(cè)其存在,有些在適當(dāng)?shù)臈l件下甚至可以分離。另外中間體同過(guò)渡態(tài)是*不同的兩個(gè)概念。
勞拉替尼中間體,是醫(yī)藥化工原料至原料藥或藥品這一生產(chǎn)過(guò)程中的一種精細(xì)化工產(chǎn)品,化學(xué)藥物的合成依賴于高質(zhì)量的醫(yī)藥中間體。這種化工產(chǎn)品,不需要藥品的生產(chǎn)許可證,在普通的化工廠即可生產(chǎn),只要達(dá)到一些的級(jí)別,即可用于藥品的合成。
勞拉替尼中間體的勞拉替尼是一種ALK抑制劑。ALK是一種受體酪氨酸激酶,屬于胰島素受體超家族,與白細(xì)胞酪氨酸激酶具有高度同源性。ALK由1030個(gè)氨基酸組成的胞外配體結(jié)合域、跨膜域及胞內(nèi)酪氨酸激酶結(jié)構(gòu)域組成。ALK在各個(gè)物種中均高度保守,在成人大腦中表達(dá)的ALK被認(rèn)為在神經(jīng)系統(tǒng)的發(fā)育和功能中扮演重要角色ALK在小腸、睪丸、前列腺及結(jié)腸中也有表達(dá),但其在正常淋巴組織、肺及其他組織中不表達(dá)。ALK可激活多個(gè)細(xì)胞內(nèi)信號(hào)通路,包括磷脂酶Cγ,JAK激酶、信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄激活因子、磷脂酰肌醇-3-激酶、哺乳動(dòng)物雷帕霉素靶蛋白及絲裂原活化蛋白激酶(MAPK)等,參與調(diào)節(jié)細(xì)胞生長(zhǎng)、轉(zhuǎn)化及抗細(xì)胞凋亡。